偉哥的真實效果如何 偉哥的作用機理是什麼
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萬艾可(西地那非片,簡稱西地那非片),俗稱"偉哥",是世界上第一個口服PDE5 抑制劑(5 用於治療男性勃起功能障礙(又稱陽痿或陽痿)的磷酸二酯酶抑制劑ED),推動ED治療取得革命性進展,有效提高陰莖勃起硬度。
陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥苷酸環化酶,導致環磷酸鳥苷 (cGMP) 水平增加,使海綿體內平滑肌鬆弛,血液流入。西地那非對離體海綿體沒有直接鬆弛作用,但可以抑制海綿體的分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激導致局部NO 釋放時,西地那非抑制PDE5可增加海綿體內cGMP 水平,放鬆平滑肌,血液流入海綿體。在沒有性刺激的情況下,推薦劑量的西地那不起作用。
體外實驗顯示西地那非對PDE5 有選擇性。它對PDE5 對其他已知磷酸二酯酶的影響遠強於其他已知磷酸二酯酶(對PDE6 作用的10 倍,對PDE1 作用的80 多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11 作用的700 多倍)。西地那非對PDE5 選擇是對的PDE3 的4000 由於後者與心肌收縮力的控制有關,這一特徵具有重要意義。西地那非對PDE5 約是對的PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在於視網膜中的一種酶,與視網膜的光轉化通路有關。西地那非對PDE6 選擇性較低是其在高劑量或高血漿濃度下出現色覺異常的原因。
除人類海綿體平滑肌外,在血小板、血管、內臟平滑肌和骨骼肌中也發現了低濃度PDE存在。西地那非在這些組織中PDE5 抑制可能是增強一氧化氮抗血小板聚集(體外實驗)、抑制血小板血栓形成(體內實驗)和舒張外周動靜脈(體內實驗)的基礎。
健康男性志願者口服西地那非1000mg,導致坐位血壓下降(平均收縮壓/舒張壓).3/5.3 mmHg)。服藥後 1-2 坐位血壓下降最明顯,服藥後8小時與安慰劑組無區別。mg、50mg 或100mg 西地那非對血壓的影響沒有明顯差異。同時服用硝酸酯類藥物的患者效果更大。
8對器質性或心理勃起功能障礙患者 在雙盲和安慰劑交叉對照試驗中,通過硬度計測量勃起硬度和持續時間,發現服用西地那非後,性刺激引起的勃起比安慰劑組有所改善。測定療效持續時間的試驗表明,療效可持續至4 小時。
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