司莫司汀是治療什麼病的 司莫司汀是如何治療癌症的
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司莫司汀是洛莫司汀(CCNU)的衍生物,爲亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物,臨牀上可用於:肺癌,惡性黑色素瘤,惡性淋巴瘤,胃癌,腸癌,肝癌。腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉移。晚期胰腺癌,乳腺癌,宮頸癌。
司莫司汀爲細胞週期非特異性藥物,本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂爲兩部分,一爲氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分爲氨甲酰基部分變爲異氰酸酯,或再轉化爲氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用。
司莫司汀對處於G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。司莫司汀主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復,這有助於抗癌作用。司莫司汀與其它烷化劑並無交叉耐藥性。
司莫司汀口服吸收迅速,服用14C標記的司莫司汀,在胃中迅速分解進入血液,並分解爲氯乙基及4-甲基環已基兩部分,用藥後10分鐘,血漿中即可出現此兩種物質,1~3小時環已基部分達最大值,6小時氯乙基部分達最高峯。
博禾醫藥執業藥師溫馨提醒:司莫司汀的一些不良反應爲:胃腸道反應:口服後最早在45分鐘可出現噁心、嘔吐,遲者到6小時出現,通常在次日可消失,一般患者均能耐受。可能有腎毒性,口腔炎,脫髮,輕度貧血及肝功能指標升高;可能出現肺纖維化,但較輕。
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