左益苯磺酸左旋氨氯地平片作用大嗎 服用該藥的注意事項
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左益苯磺酸左旋氨氯地平片
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通用名稱:苯磺酸左旋氨氯地平片
英文名稱:LevamlodipineBesylateTablets
漢語拼音:BenhuangsuanZuoxuananlvdipingPian
【成份】本品活性成分為苯碳酸左旋氨氯地平。
其化學名稱:(S)-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)一1,4-二氫-6-甲基-3,5一吡定二羧酸酯苯磺酸鹽。
分子式:C20H25N2O5CI.C6H6O3S
分子量:567.05
【性狀】本品為白色片。
【適應症】
(1)高血壓病
(2)心絞痛。
【規格】2.5mg(以左旋氨氯地平計)
【用法用量】
(1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg(1片),一日1次;根據患者的臨牀反應,可將劑量增加。最大可增至5mg(2片),一日1次。
(2)本晶與噻嗪類利尿劑,B-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調整劑量。
【不良反應】患者對本品能很好地耐受。
(1)較少見的副反應是頭痛,水腫。疲勞,失眠,噁心、腹痛、面紅,心悸和頭暈;
(2)極少見的副反應為密率,皮您,呼吸困難,無力,肌肉痙和消化不良;
(3)與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗死和胸痛的不良反應報道,而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分;
(4)尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。
【禁忌】對二氫吡啶類拮抗劑過敏的病人禁用。
【注意事項】
(1)肝功能受損病人的使用,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時使用本品應十分小心。
(2)腎功能袁竭病人的使用,腎功能損害患者可以採用正常劑量。
(3)本品不被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在無其他更安金的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。
【兒童用藥】尚無本品用於兒童的資料。
【老年用藥】老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。
【藥物相互作用】
(1)本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、B-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑,長效硝酸酯類藥物。舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥.抗生素和口服降糖藥。
(2)對健康志願者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率,與西咪替丁合用時,本品的藥代動力學未發生改變。
(3)體外研究資料表明,本品對地高辛、某妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結合率無影響。
(4)對健康男性志願者。本品與華法令合用,不影響華法令對凝血酶原時間的改變。
【藥物過量】
(1)對本品過量,可採取洗胃。
(2)引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心,肺功能監護,抬高肢體,注意循環量和尿量;
(3)為恢復血管張力和血壓,在無禁忌時亦可採用血管收縮劑。
(4)靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也有益。
(5)由於本品與血漿蛋白高度結合,透析處理對藥物過量的解除無效。
【藥理毒理】
(1)本品為鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進人細胞。
(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。
(3)本品級解心絞痛的作用機制尚未完金確定,但通過以下作用減輕心肌缺血:a.擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少;b.擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。
(4)本品在肝中代謝時間長,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時使用本品應十分小心。
【藥代動力學】
(1)據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片後,6-12小時血藥濃度達到高峯,絕對生物利用度約為64-80%表觀分佈容積約為21L/kg.終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態,茉磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無話性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。
(2)另據文獻報道,18位健康志願者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峯濃度之比為47:53,平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衰期左旋氨氨地平為49.6小時,右旋氨氧地平為34.9小時,氨氯地平終末消除半衰期明顯與左施氨氯地平半衰期相關。
【貯藏】遮光,密封,陰涼處(不超過20℃)保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝,7片*1板/盒。7片*2板/盒。7片*4板/盒。10片*1板/盒。10片*2板/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH05882008
【批准文號】國藥準字H20083460
【生產企業】浙江昂利康製藥股份有限公司
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